噻苯达唑
【性状】本品为白色或类白色粉末;味微苦,无臭。在水中微溶,在氯仿或苯中几乎不溶,在稀盐酸中溶解。
【药理】(1)药效学 噻苯达唑对动物多种胃肠道线虫均有驱除效果,对成虫效果好,对未成熟虫体也有一定作用。噻苯达唑是虫体延胡索酸还原酶的一种抑制剂。延胡索酸还原酶的催化反应是糖酵解过程中必不可少的一个部分,很多寄生性蠕虫都是通过这一过程获得能量来源,如果这一过程受阻,则虫体代谢发生障碍。由于寄生虫利用糖酵解过程和无氧代谢与其需氧的宿主的基本代谢途径不同,因此噻苯达唑对宿主无害。另据体外试验证实,噻苯达唑是通过寄生虫角质层的类脂质屏障而被吸收。目前普遍认为,苯并咪唑类驱虫药都是细胞微管蛋白抑制剂,同时也是能量代谢抑制剂,即药物能与寄生虫细胞一种摄取营养所必需的结构蛋白质-微管蛋白结合,特别是与二聚体微管蛋白结合,从而妨碍了在微管装配过程中微管蛋白的聚合。加之,对虫体的高度选择性作用,而发挥高效,低毒的抗寄生虫效应。噻苯达唑对皮炎芽生菌、白色念珠菌、青霉菌和发癣菌等均有抑制作用,亦可减少饲料中黄曲霉毒素的形成。(2)药动学 噻苯达唑能由动物消化道迅速吸收,而广泛分布于机体大部分组织,因而对组织中移行期幼虫和寄生于肠腔和肠壁内的成虫都有驱杀作用。猪、羊、牛给药后2-7h血药浓度达峰值。
【用途】猪的红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、有齿食道口线虫对噻苯达唑最敏感。常用的治疗量对猪蛔虫,毛首线虫无效。
【药物相互作用】由于并用免疫抑制剂,有时能诱发内源性感染,因此,在用噻苯达唑驱虫时,禁用免疫抑制剂。
【注意】(1)连续长期应用,能使寄生蠕虫产生耐药性,而且有可能对其他苯并咪唑类驱虫药也产生交叉耐药现象。(2)由于本品用量较大,对动物的不良反应亦较其他苯并咪唑类驱虫药严重,因此,过度衰弱,贫血及妊娠动物以不用为宜。(3)休药期,牛3天 猪30天
【用法与用量】内服一次量每kg体重 猪50-100mg
【制剂】噻苯达唑片
阿苯达唑
【性状】本品为白色或类白色粉末;无臭,无味。本品在丙酮或氯仿中微溶,在乙醇中几乎不溶,在水中不溶;在冰醋酸中溶解。
【药理】(1)药效学 阿苯达唑是我国兽医临床使用最广泛的苯并咪唑类驱虫药,它不仅对多种线虫有高效,而且对某些吸虫及绦虫也有较强驱除效应。阿苯达唑驱虫机理可参考噻苯达唑和甲苯达唑。(2)药动学 多数苯并咪唑类驱虫药由于溶解度很低,因而由胃肠道吸收的药物量很有限。但阿苯达唑属吸收最佳的苯并咪唑类驱虫药,吸收后药物在2-4h内可达血药峰值,并且持续15-24h。
【用途】猪 低剂量对猪蛔虫、有齿食道口线虫、六翼泡首线虫具极佳驱除效果,应用高剂量虽对猪毛首线虫、刚棘颚口线虫有效,但对猪后圆线虫效果仍不理想。有试验证明,30-40mg/kg混饲,连用5天,亦能彻底治愈猪后圆线虫病和猪毛首线虫病。阿苯达唑对蛭状巨吻棘头虫效果不稳定;对布氏姜片吸虫、克氏伪裸头线虫、细颈囊尾蚴无效。
【注意】(1)阿苯达唑是苯并咪唑类驱虫药中毒性较大的一种,应用治疗量虽不会引起中毒反 应,但连续超剂量给药,有时会引起严重反应。加之,我国应用的剂量比欧美推荐量(5- 7.5mg/kg)高,选用时更应慎重。(2)连续长期使用,能使蠕虫产生耐药性,并且有可能产生交叉耐药性。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 猪5-10mg
【制剂】阿苯达唑片
芬苯达唑
【性状】本品为白色或类白色粉末,无臭,无味。本品在二甲基亚砜中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。
【药理】芬苯达唑为广谱、高效、低毒的新型苯并咪唑类驱虫药。它不仅对动物胃肠道线虫成虫、幼虫有高度驱虫活性,而且对网尾线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较佳效果。芬苯达唑在国外,不仅用于各种动物,甚至还有野生动物的专用制剂。
【用途】猪 由于每公斤体重3mg剂量混饲,连用3 天,对猪蛔虫、食道口线虫、红色猪圆线虫、后圆线虫(一次用药有效剂量为25mg/kg.),甚至对有齿冠尾线虫(猪肾虫)驱除率几达100%,加之对某些虫种幼虫也颇有良效,因而目前在国外得到广泛应用。
【药物相互作用】(1)苯并咪唑类虽然毒性较低,且能与其他驱虫药并用,但芬苯达唑(还有奥芬达唑)属例外。
【注意】(1)长期应用,可引起耐药虫株。 (2)由于国外多数实验资料已证实,本品连续应用低剂量,其驱虫效果优于一次给药, 建议在条件允许情况下,进一步试验证实而推广之。
【用法与用量】内服 一次量 每1kg体重 猪5-7.5mg
【制剂】芬苯达唑片 芬苯达唑散
奥芬达唑
【性状】本品为白色或类白色粉末;有轻微的特殊气味。本品在甲醇、丙酮、氯仿、乙醚中微溶,在水中不溶。
【药理】奥芬达唑为芬苯达唑的衍生物,属广谱、高效、低毒的新型抗蠕虫药,其驱虫谱大致与芬苯达唑相同,但驱虫活性更强。
【用途】猪 对猪蛔虫、有齿食道口线虫、红色猪圆线虫成虫及幼虫均有极佳驱除效果。但对毛首线虫作用有限。
【药物相互作用】本品与芬苯达唑相同,不能与杀片形吸虫药溴胺杀并用,否则会引起绵羊死亡,和母牛流产。
【注意】(1)本品能产生耐药虫株,甚至产生交叉耐药现象。(2)本品原料药的适口性较差,若以原料药混饲,应注意防止因摄食量减少,药量不足而影响驱虫效果。(3)奥芬达唑治疗量(甚至2倍量)虽对妊娠母羊无胎毒作用,但在妊娠17天时,用22.5mg/kg 量对胚胎有毒而有致畸影响,因此妊娠早期动物以不用本品为宜。(4)休药期,牛11天,羊21天,产奶期禁用。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 猪4mg
【制剂】奥芬达唑片
氟苯达唑
【性状】本品为白色或类白色粉末;无臭。本品在甲醇或氯仿中不溶;在稀盐酸中略溶。
【药理】氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效,而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。
【作用】猪 对猪蛔虫、红色猪圆线虫、有齿食道口线虫、野猪后圆线虫、猪毛首线虫几乎能全部驱净。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 猪5mg
混饲 每1 000kg饲料 猪30mg 连用5-10天
【制剂】氟苯达唑预混剂
氧苯达唑
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在甲醇、乙醇、二氧六环、氯仿中极微溶解,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。
【药理】氧苯达唑为高效低毒苯并咪唑类驱虫药,虽然毒性极低,但因驱虫谱较窄,仅对胃肠道线虫有高效,因而应用不广。
【用途】猪 一次用药对猪蛔虫有极佳驱除效果,并能使食道口线虫患猪粪便中虫卵全部转阴。氧苯达唑对毛首线虫作用不稳定,对姜片吸虫无效。
【注意】对噻苯达唑耐药的蠕虫,也可能对本品存在交叉耐药性。
【用法与用量】内服 一次量 每1kg体重 猪10mg/kg
【制剂与规格】氧苯达唑片
硫苯尿酯
【性状】本品为微黄棕色结晶性粉末;本品在水、甲醇、乙酸乙酯和丙酮中微溶,在环己酮中易溶。
【药理】硫苯尿酯属苯并咪唑类前体药物,即在动物体内转变成苯并咪唑氨基甲酸甲酯而发挥驱虫作用。本品亦为广谱驱虫药,对大多数动物的胃肠线虫成虫及幼虫均有良好效果。
【用途】猪 对猪红色猪圆线虫、食道口线虫、猪毛首线虫有极佳效果。对猪蛔虫宜饲料添加(按6-7mg/kg日量)连用14天,才能有效。
【注意】(1)对苯并咪唑类耐药虫株,对本品有存在交叉耐药可能性。(2)休药期,牛、羊、猪均为7天;牛奶、羊奶,乳废弃时间为72h。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 猪50-100mg